Препараты выбора: антациды (ч. 2)
Современные антациды выпускаются в разных лекарственных формах: гель, суспензия, таблетки, жевательные таблетки, дозированные порошки в пакетиках (саше).
Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии образовательного департамента Института фармации Первого МГМУ им. И.М. Сеченова (Сеченовский университет), к.фарм.н.
На российском фармацевтическом рынке наибольший интерес представляют следующие препараты:
Препарат быстро снижает кислотность до средних значений и длительно поддерживает ее на этом уровне. При применении алюминия фосфата образуются особые структурные мицеллы, превращающиеся в гель. Мицеллы геля алюминия фосфата обладают высокой адгезивной способностью, проявляют буферные свойства и обеспечивают прилипание к стенкам пищеварительного тракта, образуя защитную пленку, оберегая слизистую оболочку от воздействия вредных факторов и стимулируют репаративные процессы. Алюминия фосфатспособен связывать и выводить из организма вредные вещества. Один грамм мицелл имеет контактную поверхность около тысячи кв. м, что обеспечивает эффективную адсорбцию эндогенных и экзогенных токсинов, микроорганизмов, газов и вывод их из организма.
Длительный прием препарата не приводит к изменению уровня фосфора в организме. При его применении сохраняется кислотность желудочного содержимого на физиологическом уровне, редко возникает запор — в основном у лежачих больных и больных в пожилом возрасте.
Важно! Препарат противопоказан больным с выраженными нарушениями почек.
Действующие вещества: кальция карбонат — 680 мг и магния карбонат основной — 80 мг обладают местным вяжущим, обволакивающим, антацидным действием. Положительный эффект достигается в течение 3–5 мин., что обусловлено хорошей растворимостью таблеток с высоким содержанием кальция, — это один из самых быстродействующих антацидов. Препарат обеспечивает быструю и продолжительную нейтрализацию избыточной соляной кислоты желудочного сока, тем самым оказывая защитное действие на слизистую оболочку желудка. В результате взаимодействия препарата с желудочным соком образуются растворимые соли кальция и магния. Степень абсорбции кальция и магния зависит от принимаемой дозы. Максимальная абсорбция — 10% кальция и 15–20% магния.
Важно! При соблюдении рекомендованных доз препарат хорошо переносится. Однако возможны аллергические реакции: сыпь, отек Квинке, анафилактические реакции. Препарат противопоказан при наличии камней в почках и тяжелой почечной недостаточности. Пациентам с различными нарушениями функции почек не рекомендуется принимать препарат длительно в высоких дозах, такое применение может увеличить риск образования камней в почках.
Препараты, содержащие в своем составе катион алюминия, обладают длительным действием, выраженным адсорбирующим и обволакивающим эффектом. Алгелдрат снижает интенсивность агрессивных факторов, нейтрализуя кислоту, инактивируя пепсин, адсорбируя лизолецитин, желчные кислоты и цитотоксины. При применении препарата повышаются защитные факторы гастродуаденальной слизистой оболочки. По эффективности снижения интенсивности болевого синдрома он не уступает эффекту гистаминоблокаторов, купирует боли и симптомы желудочной диспепсии, способствует рубцеванию язв в течение 2 недель, уменьшает воспалительные изменения слизистой желудка и луковицы 12–перстной кишки.
Алгелдрат выгодно отличается от других препаратов меньшим числом побочных эффектов, не вызывает запоры, устраняет метеоризм и отрыжку, т.к. при его применении не образуется углекислого газа, поскольку он не содержит карбонатную группу. Не вызывает системный метаболический алкалоз, характерный для всасывающих антацидов. При продолжительном применении в высоких дозах возможно развитие дефицита фосфора в организме.
Гидроталцит (Hydrotalcite) — алюминия-магния основная соль — ТН «Рутацид», табл. 500 мг. При приеме таблетки следует тщательно разжевывать. Препарат имеет слоисто-сетчатую структуру с низким содержанием алюминия и магния. Высвобождение ионов алюминия и магния происходит постепенно в зависимости от pH желудочного сока. Гидроталцит оказывает антацидное, вяжущее, обволакивающее и умеренно слабительное действие; быстро (через 30 мин.) и продолжительно (4–5 час.) нейтрализует соляную кислоту, поддерживая в желудке значение рН на уровне, близком к нормальному. Связывает пепсин и повышает активность факторов защиты слизистой желудка. Всасывается незначительно, в основном в тонком кишечнике.
Важно! При приеме препарата возможна отрыжка, в высоких дозах — диарея. Противопоказан при повышенной чувствительности организма к препарату и другим его компонентам, при почечной недостаточности и детям в возрасте до 6 лет.
Гидроталцит 450 мг + магния гидроксид 300 мг — ТН «Гастал», табл. д/рассас. №12, №24 — сразу после приема обеспечивает немедленную нейтрализацию соляной кислоты с поддержанием кислотности в желудке на физиологическом уровне (в пределах рН 3–5) в течение 2 час. При применении препарата усиливаются защитные, регенеративные, цитопротективные процессы за счет повышения секреции муцина, концентрации фосфолипидов, активации простагландинов, накопления эпидермального фактора роста в месте повреждения слизистой оболочки желудка.
Препарат назначают взрослым и детям старше 12 лет, продолжительность приема — не более 2 недель.
Важно! Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к компонентам препарата, при тяжелой почечной недостаточности и непереносимости лактозы. С целью предотвращения возможного взаимодействия препарата с другими лекарствами рекомендуется прием за 1 час до или через час после их применения.
Натрия альгинат + калия гидрокарбонат (ТН «Гевискон форте», сусп. мятная, 150 мл во фл. и 10 мл, пакетики–саше) — после приема внутрь быстро взаимодействует с кислым содержимым желудка, образуя гель альгината; уменьшает раздражение слизистой оболочки, препятствует возникновению гастроэзофагеального рефлюкса.
В 10 мл суспензии содержится 106 мг натрия, 78 мг калия и 200 мг кальция карбоната.
Важно! Следует с осторожностью назначать при гиперкальциемии, нефрокальцинозе и рецидивирующем образовании почечных камней, содержащих кальций.
Натрия альгинат + натрия гидрокарбонат + кальция карбонат (ТН «Гевискон»,сусп. 150 мл (300 мл) и табл. жеват. мятные; ТН «Гевискон двойное действие», сусп. 300 мл (150 мл, 10 мл) и табл. жеват. мятные). При применении внутрь действующие вещества препарата быстро реагируют с кислым содержимым желудка, образуя при этом гель альгината со значением рН близким к нейтральному. Гель образует защитный барьер на поверхности слизистой желудка, препятствуя возникновению гастроэзофагеального рефлюкса (обратного заброса содержимого желудка в пищевод). Кальция карбонат нейтрализует соляную кислоту желудочного сока. Уменьшает раздражение слизистой оболочки пищевода, облегчает ощущение изжоги и устраняет нарушение пищеварения. Препарат может применяться женщинами во всех триместрах беременности и в период грудного вскармливания.
Важно! При применении может отмечаться вздутие живота и аллергические реакции к компонентам, входящим в состав. Противопоказан при повышенной чувствительности к любому из компонентов препарата и детям в возрасте до 12 лет.
Комбинированные препараты помимо антацидного действия оказывают различные фармакологические эффекты. Висмута субнитрат + магния карбонат + натрия гидрокарбонат + аира корневища + крушины кора + рутозид + келлин (ТН «Викалин», табл. №20) и Висмута субнитрат + магния карбонат + натрия гидрокарбонат + аира корневища + крушины кора (ТН «Викаир«, табл. №20) оказывают противовоспалительный, послабляющий, вяжущий и обволакивающий эффекты. Эти препараты имеют в составе основным висмута субнитрат, который образует защитную пленку на слизистой желудка, оказывая противовоспалительное, бактерицидное, репаративное действие.
Аир и келлин оказывают спазмолитическое действие, крушина — слабительное. Применяют препараты внутрь, по 1–2 табл. 3 раза в день после еды с 1/4 стакана теплой воды. Алмагель А, в состав которого входит местный анестетик бензокаин, оказывает болеутоляющий эффект.
Сукральфат(ТН «Вентер», табл. 1 г, №50) проявляет обволакивающее, хелатное и гастропротекторное действие за счет входящего симетикона
Магалдрат + симетикон (ТН «Антарейт», табл. жевательные 800/40 мг) имеет как адсорбирующее, так и ветрогонное действие, за счет входящего в состав симетикона. То же самое можно сказать об «Алмагель Нео».
Серьезных побочных эффектов при применении невсасывающихся антацидов практически не возникает, только незначительные.
При применении антацидов, содержащих соли алюминия, нередко возникают запоры. При приеме магнийсодержащих антацидов запоры не возникают, т.к. образуется магния хлорид, обладающий послабляющим действием. Сочетание или чередование антацидов на основе алюминия и магния позволяет в большинстве случаев сбалансировать нарушения моторики кишечника.
При применении препаратов, содержащих магний, может возникать общая мышечная слабость. Длительный прием препаратов, содержащих алюминий и гидроокись магния, может спровоцировать ухудшение всасывания в кишечнике фосфора и фтора и усилить выведение кальция с мочой, что может привести к вымыванию последнего из костной ткани.
Важно! Во время лечения антацидами не рекомендуется применять другие препараты, т.к. нарушается их всасывание в ЖКТ. Чтобы избежать нежелательного взаимодействия других препаратов с антацидами, их рекомендуют принимать до приема пищи (лекарств) за 2 часа или спустя 2 часа после приема антацидов.
Антациды в комплексной терапии
Антациды остаются эффективными средствами в комплексной терапии кислотозависимых заболеваний, в лечении язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, при гиперацидных гастритах, рефлюкс-эзофагите, синдроме Золлингера-Эллисона (язва желудка с аденомой поджелудочной железы), НПВС-гастропатиях. Эффективность антацидов при дуоденальных язвах выше, чем при желудочных.
Препараты эффективны при изжоге, кислой отрыжке, диспептических расстройствах, при обострениях хронического панкреатита. Некоторые антацидные средства обладают хорошим обволакивающим, адсорбирующим и спазмолитическим действием, уменьшают раздражение слизистой оболочки ЖКТ. Если по истечении 7 дней применения антацидных средств симптомы, провоцирующие обострение заболевания, сохраняются, пациенту необходимо обратиться к врачу для пересмотра терапии.
Увлекаться длительным лечением антацидами не следует из–за опасности осложнений, особенно при недостаточности функции почек.
Часть II. Медикаментозное лечение гастритов и гастродуоденитов. Снижение активности кислотно-пептического фактора
| Предыдущая страница | К оглавлению | Следующая страница | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Торговое название | МНН | |||
| Антациды | Всасывающиеся | Викаир | Магния карбонат + натрия гидрокарбонат + висмута субнитрат + аира корневища + крушины ольховой кора | |
| Викалин | Магния карбонат + натрия гидрокарбонат + висмута субнитрат + колин + рутозид +аира корневища + крушины ольховой кора | |||
| Беллалгин | Натрия гидрокарбонат + белладонны листьев экстракт + бензокаин + метамизол натрия | |||
| Бекарбон | Натрия гидрокарбонат + белладонны листьев экстракт | |||
| Рамни | Кальция карбонат + магния карбонат | |||
| Ренни | ||||
| Иналан | ||||
| Невсасывающиеся | 1-е поколение (алюминиевые соли фосфорной кислоты) | Фосфалюгель | Алюминия фосфат | |
| 2-е поколение (алюминиево-магниевые антациды) | Алмагель | Алгелдрат + магния гидроксид | ||
| Гастал Ликво | ||||
| Гастрацид | ||||
| Аджифлюкс | ||||
| Маалокс | ||||
| Маалокс мини | ||||
| Алюмаг | ||||
| Алтацид | ||||
| 3-е поколение (алюминиево-магниевые антациды с дополнительными компонентами) | Сималгел-ВМ | Алгелдрат + магния гидроксид + симетикон | ||
| Алмагель Нео | ||||
| Релцер | ||||
| Алмагель А | Алгелдрат + магния гидроксид + бензокаин | |||
| Алма-Гал | Алюминия гидроксид + магния гидроксид + сорбитол | |||
| Альгинаты | Соли альгиновой кислоты | Гевискон | Натрия альгинат + натрия гидрокарбонат + кальция карбонат | |
| Гевискон Форте | Натрия альгинат + калия гидрокарбонат | |||
| Гевискон Двойное действие | Натрия альгинат + натрия гидрокарбонат + кальция карбонат | |||
Алгоритм и вопросы
Итак, какие же вопросы необходимо задать покупателю, чтобы грамотно подобрать препарат от изжоги в аптеке или вовремя отправить к терапевту?
Есть ли «тревожные» жалобы?
Уважаемые фармацевты, запомните, если к «привычной» изжоге присоединяется хотя бы один из вышеописанных симптомов — это повод немедленно направить покупателя к врачу. Промедление в этом случае может быть опасно для жизни!
Возникла ли изжога впервые или имеет повторяющийся характер?
В обоих случаях необходимо обратить внимание покупателя на то, что длительный бесконтрольный прием препарата не безопасен и для оптимального подбора средства необходимо обратиться к врачу.
Как часто беспокоит изжога?
Принимает ли пациент другие лекарственные препараты?
Все эти препараты могут вызывать появление изжоги. В этом случае можно рекомендовать периодический прием антацидов «по требованию» всасывающихся или невсасывающихся 1‑го поколения.
Наличие или отсутствие беременности у женщины?
Применение во время беременности и лактации алюминийсодержащих препаратов строго противопоказано!
Возраст покупателя?
В группе пожилых пациентов и детей старше 12 лет наиболее безопасно применение альгинатов для купирования изжоги, так как они быстро действуют и не обладают системными эффектами. Применение у пожилых пациентов всасывающихся и алюминийсодержащих антацидов нежелательно из‑за возможных побочных эффектов.
Есть ли в анамнезе какие‑либо воспалительные заболевания ЖКТ (гастрит, дуоденит, язва желудка или двенадцатиперстной кишки)?
Есть ли аллергия на алюминий или магний?
Утвердительный ответ означает отказ от препаратов с этими компонентами. Альгинаты будут беспроигрышным вариантом для таких клиентов, а также для тех, кто сомневается в ответе.
Резюме
Напомним еще раз, что задача фармацевта заключается не только в том, чтобы подобрать максимально эффективное и безопасное средство (в чем поможет наша статья), но и в том, чтобы мотивировать покупателя обратиться к врачу для прохождения детального обследования.
Нашли ошибку? Выделите текст и нажмите Ctrl+Enter.