Что лучше каметон или ингалипт при боли в горле

Боль в горле

В данной публикации мы представляем пример тематической разработки из издания «Консультируем и рекомендуем» (выпуск 1) серии «Аптечный практикум». Боль в горле входит в TOP3 наиболее частых обращений клиентов в аптеки*, при этом 15% из них запрашивают конкретный препарат, а 85% просто называют симптом. Поэтому нами рассмотрены как рецептурные, так и безрецептурные препараты, применяемые при этом недуге.

Причины: чаще всего боль в горле появляется как один из симптомов инфекционного заболевания. Наиболее часто ее вызывают две группы возбудителей:

В то же время боль в горле может иметь неинфекционное происхождение, например, вследствие химического раздражения слизистых оболочек ротовой полости, перегрузок голосовых связок.

Симптомы: при всем разнообразии проявлений можно выделить основные признаки, отличающие бактериальную инфекцию от инфекций, вызванных другими возбудителями (табл. 1).

Rх-зона

К рецептурным препаратам, которые могут назначаться врачами при тяжелом течении инфекционно-воспалительных заболеваний горла, относятся различные противомикробные средства системного действия.

Антибиотики системного действия

Цель применения: этиологическое лечение острых и хронических инфекционно-воспалительных заболеваний горла бактериального происхождения.

Принцип действия: подавление роста или размножения бактериальной флоры или ее уничтожение.

На заметку провизору

Микробные иммуномодуляторы

Цель применения: лечение и профилактика рецидивирующих инфекций горла, в т.ч. у часто болеющих детей.

Принцип действия: стимуляция неспецифического и специфического иммунитета (усиление выработки антител IgA) в ответ на введение лизатов или структурных фрагментов бактерий, чаще других вызывающих лор-инфекции.

Представители группы: лизаты бактерий (Исмиген), рибосомально-протеогликановые фрагменты бактерий (Рибомунил).

На заметку провизору

OTC-зона

К безрецептурному сегменту лекарственных препаратов, применяемых в комплексном лечении инфекционно-воспалительных заболеваний горла, относятся многочисленные средства местного действия. Именно они могут быть рекомендованы первостольником при непосредственной жалобе клиента на боль в горле.

Местные средства на основе антисептиков/антибиотиков

Обоснование рекомендации: подавляют рост и размножение патогенных микробов в слизистых оболочках горла и гортани, способствуют снятию воспаления и боли за счет содержания дополнительных компонентов.

На заметку провизору

Местные НПВП

Обоснование рекомендации: благодаря выраженному местному противовоспалительному действию помогают быстро облегчить боль в горле любого происхождения.

Варианты предложения: бензидамин — спрей Оралсепт, спрей/раствор/таблетки для рассасывания Тантум Верде; кетопрофен — раствор ОКИ; флурбипрофен — таблетки для рассасывания Стрепсилс Интенсив.

На заметку провизору

Иммуномодуляторы

Обоснование рекомендации: усиливают специфический и неспецифический противоинфекционный иммунитет к возбудителям лор-инфекций, применяются для профилактики и комплексного лечения часто повторяющихся инфекционных заболеваний горла.

На заметку провизору

Системные НПВП

Обоснование рекомендации: обладают выраженным обезболивающим и противовоспалительным действием. Могут применяться, если боль в горле не купируется местными средствами или сопровождается выраженным подъемом температуры (ангина, грипп и др.).

На заметку провизору

Нелекарственный ассортимент

Экспресс-тест для диагностики стрептококковой ангины

Обоснование рекомендации: применяется для домашней самодиагностики заболеваний, вызванных β-гемолитическим стрептококком группы А.

Варианты предложения: Стрептатест.

На заметку провизору

Устройство может пригодиться пациенту с болью в горле перед визитом в поликлинику. Врачи при инфекционно-воспалительных заболеваниях горла нередко назначают антибиотики эмпирически — без предварительного исследования патогенной флоры. Отрицательные результаты теста на стрептококк могут освободить пациента от ненужного и потенциально опасного приема антибиотиков.

Местные средства для горла с морской солью

Обоснование рекомендации: очищают слизистые оболочки горла и гортани от микробов, поддерживают их нормальное физиологическое состояние, способствуют уменьшению воспаления. Применяются как дополнение к местным лекарственным средствам.

Варианты предложения: спреи АкваЛОР для горла с алоэ и римской ромашкой, Аква Марис для горла и др.

На заметку провизору

Данные средства могут пригодиться покупателю и для профилактики новых эпизодов инфекционных заболеваний горла.

Нелекарственные леденцы для горла

Обоснование рекомендации: обладают смягчающим действием на слизистую оболочку горла, способствуют уменьшению воспаления. Могут применяться в течение всего дня в дополнение к лекарствам.

Варианты предложения: леденцы и пастилки Доктор Тайсс Швейцарские травы с медом и витамином С, Кармолис с медом, Прополки, Терра-плант шалфей и др.

––––––––––––––––––––––––––––––
* Synovate Comcon (Pharma-Q, HealthIndex, мнение провизоров — весна 2015 г.).
** Synovate Comcon, по весенним волнам исследования PrIndex по 5 городам: Москва, С.-Петербург, Екатеринбург, Новосибирск и Н.Новгород.

Источник

Тантум верде : инструкция по применению

Инструкция

Состав на 100 мл раствора спрея для местного применения

ароматизатор ментоловый (вкусовая добавка), сахарин, натрия гидрокарбонат, полисорбат 20, очищенная вода.

Описание

бесцветная прозрачная жидкость с характерным запахом мяты.

Прочие средства для местного применения при заболеваниях полости рта.

Бензидамин является нестероидным противовоспалительным препаратом. Оказывает противовоспалительное и местное обезболивающее действие.

Механизм действия препарата связан с его подавляющей активностью провоспалительных цитокинов, поскольку он ингибирует синтез TNFα и, в меньшей степени, IL—1β и МСР-1, и ингибированием синтеза простагландинов.

Клинические исследования показали, что бензидамин эффективен при лечении локализованных воспалительных процессов полости рта и горла.

При местном применении препарат хорошо абсорбируется через слизистые оболочки и проникает в воспаленные ткани, достигая эффективных концентраций благодаря своей способности проникать через поверхностный эпителиальный слой.

Экскреция препарата происходит в основном почками и через кишечник в виде метаболитов или продуктов конъюгации.

Лекарственные формы для местного применения не обладают системным действием.

Показания к применению

Симптоматическое лечение раздражений и воспалительных состояний, включая сочетание с болевым синдромом ротовой полости и горла (например, гингивит, стоматит, фарингит), а также после консервативного лечения или удаления зубов.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата.

Беременность и грудное вскармливание

Нет надлежащих доступных данных о применении бензидамина во время беременности и в период грудного вскармливания. Способность этого средства проникать в грудное молоко не изучалась. Данные по исследованию препарата на животных недостаточны для того, чтобы сделать какие-либо выводы о влиянии этого средства в период беременности и грудного вскармливания. Потенциальный риск для человека не может быть оценен.

Не следует применять препарат Тантум Верде в период беременности и грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

2-6 раз в день (каждое распыление эквивалентно 0,17 мл раствора).

Взрослые и подростки старше 12 лет: 4-8 распылений 2-6 раз в день.

Дети (в возрасте 6-12 лет): 4 распыления 2-6 раз в день.

Дети (4-6 лет): 1 распыление на каждые 4 кг массы тела ребенка, максимальная доза 4 распыления 2-6 раз в день.

Не превышать назначенной дозы.

при воспалительных заболеваниях полости рта и ЛОР-органов (различной этиологии): 3-5 дней;

при одонто-стоматологической патологии: 3-5 дней

При применении препарата в течение длительного времени необходима консультация врача.

Как пользоваться флаконом с лекарственным средством

Поднимите насадку распылителя;

Введите насадку в рот и направьте ее в сторону воспаленной области или горла, в случае заболеваний горла.

Сильно надавите пальцем на рифленую поверхность кнопки.

В приведенной ниже таблице представлены побочные действия, классифицированные по органам или системам органов согласно MedDRA. Категории частоты побочных действий определены следующим образом: очень частые (≥ 1/10); частые (от ≥ 1/100 до

Передозировка

Очень редко отмечаются такие симптомы передозировки, как возбудимость, конвульсии, потоотделение, атаксия, тремор и рвота, у детей после перорального приема бензидамина в дозах, которые превышают рекомендованные примерно в 300 раз.

В случае острой передозировки, возможно только симптоматическое лечение; следует очистить желудок посредством вызывания рвоты или промывания желудка, при этом больной должен находиться под наблюдением врача с поддерживающей терапией и обеспечением адекватной гидратации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не установлено клинически значимого взаимодействия препарата Тантум® Верде с другими лекарственными средствами.

Применение данного препарата, особенно при длительной терапии, может вызвать реакцию чувствительности. В данном случае лечение необходимо прервать и обратиться к врачу для определения приемлемой терапии.

У ограниченного числа больных ротоглоточная форма язвы может являться признаком более серьезных патологий. Если симптомы сохраняются свыше 3 дней, пациент должен проконсультироваться у своего врача или стоматолога в зависимости от конкретного случая.

Применение бензидамина не рекомендуется в случае повышенной чувствительности к салициловой кислоте или другим НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты).

С осторожностью назначают препарат больным с наличием бронхиальной астмы в анамнезе, поскольку у пациентов данной группы могут возникнуть бронхоспазмы.

Препарат Тантум Верде содержит метилпарагидроксибензоат, способный вызывать аллергические реакции (в том числе замедленного типа).

Для пациентов, занимающихся спортом: применение лекарственных препаратов, содержащих этиловый спирт, может давать положительный результат теста на допинг согласно пределам содержания алкоголя в крови, установленным некоторыми федерациями спорта.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат не оказывает влияния на способность управлять автотранспортом и иную деятельность требующую повышенного внимания.

30 мл раствора во флаконе из полиэтилена белого цвета, снабженном помпой и нажимным устройством со складывающейся канюлей.

1 флакон вместе с инструкцией по применению помещены в картонную пачку.

Источник

Боль в горле

Подбор ЛС для лечения тонзиллита

Роза Исмаиловна Ягудина, д. ф. н., проф., зав. кафедрой организации лекарственного обеспечения и фармакоэкономики и зав. лабораторией фармакоэкономических исследований Первого МГМУ им. И. М. Сеченова.

Евгения Евгеньевна Аринина, к. м. н., ведущий научный сотрудник лаборатории фармакоэкономических исследований Первого МГМУ им. И. М. Сеченова.

Одной из наиболее распространенных жалоб в осеннее-зимний и, как ни странно, в летний периоды является боль в горле. Причинами возникновения болезненных ощущений могут стать различные патогенетические процессы, происходящие в организме человека, а летом – еще и нарушение экологической обстановки (влажный, запыленный воздух, кондиционеры). Наиболее частыми разновидностями поражений горла являются ларингит, фарингит и тонзиллит. Последнее из перечисленных заболеваний – это воспаление небных миндалин. Тонзиллит является самой распространенной причиной болей в горле, более того, нередко воспаление имеет хроническую форму течения.

Причины и механизм возникновения тонзиллита

Боль в горле, как считают сами пациенты, всегда связана с переохлаждением. Однако этиология развития поражений ротоглотки весьма разнообразна: от бактерий до вирусов. Возникновение болевого синдрома в этих случаях практически всегда связано с поражением небных миндалин, располагающихся на боковых стенках ротоглотки – стыке респираторного и пищеварительного трактов. Миндалины имеют множество лакун, в которые открываются крипты, или мешки, имеющие дихотомическое деление и погруженные в глубину миндалин. Такое строение миндалин способствует скоплению в них различных экссудатов. Небные миндалины не имеют приводящих лимфатических сосудов, так как сами активно продуцируют лимфоциты. Также небные миндалины принимают активное участие в формировании местного и общего иммунитета.

NB! Нельзя путать ангину и хронический тонзиллит (точнее, его обострение, которое при схожих симптомах требует иного лечения).

Ангина – общее инфекционное заболевание, с острым воспалением компонентов лимфаденоидного глоточного кольца (чаще именно небных миндалин). Ангины разделяют на: первичные, вторичные и специфические.

Хронический тонзиллит – хронический воспалительный, периодически обостряющийся очаг инфекции в небных миндалинах с общей инфекционно-аллергической реакцией.

Механизм распространения инфекции – воздушно-капельный, в основном происходит при кашле, чихании, поцелуе, пользовании одной посудой, полотенцами и пр. Наиболее частой причиной развития хронического тонзиллита является β-гемолитический стрептококк группы А, другими возбудителями – St. Aureus, H. influenzae, M. Catarrhalis, N. Gonorrhoeae, C. haemolyticum, M. Pneumoniae, C. pneumoniae, Toxoplasma, анаэробы, аденовирусы, цитомегаловирусы, вирусы герпеса и др. Хронический тонзиллит не всегда является следствием перенесенной ангины. В большинстве случаев он развивается незаметно, маскируясь под другие заболевания (ОРВИ, стоматит и др.). При прогрессировании тонзиллита медленно происходит замещение паренхимы миндалин соединительной тканью, образуются инкапсулированные очаги некроза, в воспаление вовлекаются регионарные лимфатические узлы. Выделяют несколько форм и видов хронического тонзиллита с различными симптомами.

Наличием только местных признаков характеризуется тонзиллит простой формы (начальная стадия)

Также на этой стадии могут обостряться другие, не связанные с тонзиллитом заболевания, которые могут иметь серьезные последствия.

Токсико-аллергическая форма I (ТАФ I) – обусловлена неоднократно перенесенными ранее ангинами. Помимо местных признаков (таких же, как и на начальной стадии), развиваются общие токсико-аллергические явления:

Сопутствующие заболевания в этом случае такие же, как при простой форме, но они не имеют единой инфекционной основы с хроническим тонзиллитом.

Токсико-аллергическая форма II (ТАФ II) – характеризуется местными признаками, присущими простой форме, и общими токсико-аллергическими реакциями:

Сопутствующие заболевания могут быть такими же, как при простой форме (не связаны с инфекцией). Течение данной стадии хронического тонзиллита может сопровождаться развитием тяжелых осложнений: паратонзиллярного абсцесса, тонзиллогенного сепсиса и др.

Лечение тонзиллита

Как избавиться от тонзиллита? Небные миндалины играют большую роль в нормальном функционировании иммунной системы, поэтому лечение заболевания в первую очередь должно предусматривать восстановление защитных функций организма. Фармакотерапия хронического тонзиллита включает в себя комплекс мер, направленных на устранение бактериальный среды, купирование воспаления и устранение гнойных пробок со слизистой оболочки глотки. Лечение хронического тонзиллита проходит в соответствии с формой и фазой заболевания (острый тонзиллит, латентный).

NB! Консервативная терапия проводится на начальной стадии заболевания и ТАФ I вне периода обострения и не ранее 1 месяца после него. Больным с ТАФ II показана тонзилэктомия!

Принципы фармакотерапии хронического тонзиллита:

Иммуномодуляторы

Антисептики

Растворы для полоскания

Важным этапом лечения боли в горле является санация ротоглотки с помощью разнообразных антисептиков. Лучшим вариантом санации является систематическое (до 8–10 раз в сутки) полоскание горла при тонзиллите антисептическими и противовоспалительными растворами фурацилина, настойки листьев эвкалипта (оказывают противомикробное действие), календулы, прополиса (оказывают антисептическое и противовоспалительное действие), препаратами, содержащими НПВП средство бензидамин и т. п.

Упомянутый выше бензидамин выпускается не только в форме раствора, но и в виде спрея, обеспечивающего так называемую «точечную» санацию ротоглотки. Другие спреи, применяющиеся при боли в горле, содержат гексэтидин, повидон-йод, смеси камфоры, левоментола, хлоробутанол и масла эвкалипта.

Другой удобной местной формой санации горла являются таблетки для рассасывания и пастилки на основе тех же антисептиков (комбинация сухого экстракта шалфея с эфирным маслом, амбазон, хлоргексидин в комбинации с тетракаином и витамином C). Как правило, помимо обезболивающего эффекта, таблетки и леденцы оказывают бактерицидное, местно-анестетическое и иммуномодулирующее действие. Основой для местных препаратов для рассасывания также могут быть препараты группы ПНВП: флурбипрофен, ацетиламинонитропропоксибензол, бензидамин.

Антиоксиданты

Антиоксиданты при лечении боли в горле применяются для улучшения метаболизма, восстановления работы ферментных систем и уменьшения разрушительного действия свободных радикалов и перекисных соединений, а также для повышения иммунитета (рутинсодержащие комплексы, витамины группы А, Е, С, микроэлементы Zn, Mg, Si, Fe, Ca, биодобавки, и др.).

Критерии эффективности лечения

Показателями того, что проводимое лечение обладает достаточной эффективностью, являются:

Но даже в этом случае курсы лечения лучше проводить не менее трех раз в год, особенно в период межсезонья.

Однако если у больного даже с простой формой хронического тонзиллита или ТАФ I возникает рецидив, то после первого курса лечения в небных миндалинах сохраняется гной, происходит образование казеозных масс, поэтому необходимо обсудить с пациентом возможность проведения тонзиллэктомии.

Таким образом, консервативное лечение хронического тонзиллита должно в какой-то мере рассматриваться как этап подготовки больного к тонзиллэктомии при хроническом тонзиллите ТАФ I, а при простой форме (при наличии положительного результата лечения) нужно научить пациента поддерживать миндалины в удовлетворительном состоянии – то есть проводить профилактику хронического тонзиллита. Многих интересует, как вылечить хронический тонзиллит раз и навсегда. К сожалению, универсальных рецептов для лечения хронического тонзиллита нет, так как это очаговая инфекция, которая постоянно снижает иммунитет и в любой момент может вызвать обострение состояния больного.

Таблица 1. Список лекарственных препаратов для лечения хронического тонзиллита у взрослых и детей (группа Rx)

Препараты для лечения хронического тонзиллита (стадия обострения). Рецептурная группа (Rx-препараты)*

Пенициллиновый ряд

Цефалоспорины

II поколение

III поколение

IV поколение

Макролиды

Вильпрафен, Вильпрафен солютаб

Более подходящую форму выпуска препарата в данном случае определяет врач

Таблица 2. Список препаратов от хронического тонзиллита на стадии обострения (таблетки, растворы, спреи)

Формы выпуска

аэрозоль для ингаляций дозированный

Лизаты микроорганизмов [Candida albicans + Corynebacterium pseudodiphtheriticum + Enterococcus faecalis + Enterococcus faecium + Fusobacterium nucleatum subsp

таблетки для рассасывания

таблетки, лиофилизат для приготовления лекарственных форм и вакцин

Источник

Что лучше каметон или ингалипт при боли в горле

Институт теплофизики им. С.С. Кутателадзе СО РАН, Новосибирск, Россия, 630090

«Первый Московский государственный медицинский университет им. И.М. Сеченова» Минздрава России, Москва, Россия, 119991

Сравнительный анализ показателей распыления препаратов Каметон разных производителей

Журнал: Вестник оториноларингологии. 2019;84(1): 72-77

Гобызов О. А., Рябов М. Н., Янкова В. Г., Грибанова С. В., Удянская И. Л., Григорьева В. Ю., Сазонова О. П. Сравнительный анализ показателей распыления препаратов Каметон разных производителей. Вестник оториноларингологии. 2019;84(1):72-77.
Gobyzov O A, Ryabov M N, Yankova V G, Gribanova S V, Udyanskaya I L, Grigorieva V Yu, Sazonova O P. Comparative analysis of Kameton spraying parameters of different manufacturers. Vestnik Oto-Rino-Laringologii. 2019;84(1):72-77.
https://doi.org/10.17116/otorino20198401172

Институт теплофизики им. С.С. Кутателадзе СО РАН, Новосибирск, Россия, 630090

Цель исследования — на основе сравнительного анализа ключевых показателей распыления спрейно-аэрозольных форм препаратов Каметон разных производителей выбрать с точки зрения доставки лекарственного вещества на слизистую оболочку горла наиболее эффективный препарат. Материал и методы. Объектами исследования были 5 препаратов торговой марки Каметон, выпускающихся в форме дозированного спрея производителями ООО «Фирма «ВИПСМЕД» (РФ), ЗАО «Алтайвитамины» (РФ), ОАО «Самарамедпром» (РФ), ООО «Эско-фарм» (Армения) и дозированного аэрозоля АО «Фармстандарт» (РФ). Измерение динамических характеристик распыления и дисперсного состава распыла проводили методом теневой фотографии с цифровой обработкой изображений с помощью системы ПОЛИС. Результаты. Диагностика распыла спреев по углу и форме конуса распыла показала, что распыление в форме широкого полого конуса осуществляется в препаратах Каметон производства ООО «Фирма «ВИПСМЕД» и ООО «Эско-фарм» (Армения). Изучение параметра «длительность распыла» показала, что во всех изученных спреях осуществляется классический трехстадийный распыл. В аэрозоле производства АО «Фармстандарт» отсутствуют начальная и завершающая стадия, распыление происходит струйно, без формирования конуса. Расчет доли длительности основной стадии от общей длительности распыла показал, что максимальное значение этого параметра достигается в спрее производства ООО «Фирма «ВИПСМЕД». Сравнение 5 препаратов Каметон по дисперсному составу показало, что препарат Каметон производства АО «Фармстандарт» относится к мелкодисперсным, а остальные изученные средства — к среднедисперсным аэрозолям, что более предпочтительно. Заключение. Сравнительный анализ препаратов Каметон 5 разных производителей показал, что наиболее эффективный режим работы распылительной системы упаковки, обеспечивающий наиболее благоприятные условия доставки лекарственного препарата на слизистую оболочку горла, осуществляется в лекарственном препарате ООО «Фирма ВИПСМЕД».

Институт теплофизики им. С.С. Кутателадзе СО РАН, Новосибирск, Россия, 630090

При терапии воспалительных заболеваний горла широко применяются лекарственные препараты (ЛП) для местного лечения в лекарственной форме (ЛФ) «дозированный аэрозоль» (ДА) и «дозированный спрей» (ДС). Они удобны в использовании, обеспечивают быстрое наступление терапевтического эффекта, исключают возможность передозировки.

По своим характеристикам распыления ЛФ «аэрозоль» и «спрей» близки и отличаются в основном размером дисперсных частиц: аэрозоль дает более мелкодисперсное распыление с возможной генерацией респирабельных частиц (частиц со средним размером менее 5 мкм). Кроме того, кинематическая скорость истечения дисперсных частиц аэрозоля значительно выше, чем у спрея, так как распыление препарата из баллона происходит с помощью газа-пропеллента с давлением в несколько атмосфер. Именно эти свойства аэрозолей делают их использование при местной терапии воспалительных заболеваний ротоглотки нежелательным, так как значительная часть препарата (заключенная в мелких высокодисперсных частицах размерами менее 5 мкм) не осаждается в ротоглотке, а достигает отделов нижних дыхательных путей, что приводит к перерасходу препарата и появлению побочных эффектов [1]. ЛФ «спрей» генерирует более крупные частицы, в основном среднедисперсного аэрозоля размерами 10—30 мкм, так как распыление препарата осуществляется воздухом при атмосферном давлении, и скорость подачи содержимого невелика. Поэтому лекарство из спрея осаждается на поверхности миндалин, небных дужек, глотки, и, таким образом, обработанной оказывается вся воспаленная слизистая оболочка горла, а препарат начинает действовать незамедлительно. Эти свойства спреев для горла делают их одной из самых эффективных ЛФ при местной терапии инфекционных заболеваний верхних дыхательных путей.

Препарат Каметон в форме аэрозоля на основе лекарственной композиции из хлоробутанола, камфоры и эфирных масел обладает противовоспалительным, антимикробным, обезболивающим действием и давно известен и популярен как эффективный препарат для местного лечения воспалительных заболеваний горла. В последнее десятилетие разработан Л.П. Каметон в форме дозированного спрея, сочетающий терапевтические свойства препарата с преимуществами этой ЛФ [2].

На российском фармацевтическом рынке представлены 5 препаратов Каметон, 4 из которых являются ЛП, один — средством для гигиены полости рта (Каметон Виалайн). ЛП одинаковы по составу основных действующих веществ, но различаются по способу приготовления лекарственной композиции и устройству распылительного механизма. В составе Каметон Виалайн в отличие от ЛП отсутствует хлоробутанол. Представлялось интересным сравнить препараты Каметон разных производителей по качеству процесса распыления, посредством которого происходит доставка одних и тех же лекарственных веществ к месту назначения — на слизистую оболочку ротовой полости и горла. В данной работе изучались такие ключевые показатели качества распыления аэрозолей и спреев, как динамические характеристики и дисперсный состав распыла, во многом определяющие эффективность доставки лекарственного вещества.

Для измерения размеров частиц в режиме реального времени в процессе распыления фармацевтических аэрозолей и спреев и информации о динамике их образования широко используются системы на основе метода лазерной дифракции света [3]. Диапазон измеряемых частиц этими системами — 0,1—2000 мкм — хорошо подходит для характеристики аэрозолей и спреев для местного применения.

Авторами данной работы для диагностики распыла фармацевтических спреев впервые был предложен метод теневой фотографии с цифровой обработкой изображений [4, 5]. Выбор метода был обусловлен простотой реализации, возможностью диагностики структуры факела распыла и процесса его формирования в динамике, возможностью измерений капель несферической формы, характерной для капель начиная примерно с 40 мкм. Следует отметить, что несферичность формы капель вносит непредсказуемую погрешность в измерения размеров в методах, основанных на анализе картины рассеяния (интерферометрический и дифрактометрический методы), в отличие от методов непосредственного наблюдения, к которым относится теневой.

Особенностью теневого метода при его использовании для измерения размеров капель является невозможность отсева капель, лежащих за пределами динамического диапазона метода. В данном случае, исходя из разрешения изображения, минимальный измеряемый размер составляет ≈4 мкм, и с каплями меньшего диаметра (от 1 до 4 мкм) сопоставляется минимально измеряемый размер. Данный недостаток не препятствует возможности проведения количественного сравнительного анализа спреев по дисперсному составу распыла, так как основной диапазон капель, генерируемых в спреях, начинается примерно от 5 мкм.

Результаты данного исследования являются продолжением работы по изучению динамики и дисперсности распыления аэрозольно-спрейных форм препаратов для горла [6].

Цель исследования — на основе сравнительного анализа ключевых показателей распыления спрейно-аэрозольных форм препаратов Каметон разных производителей определить наиболее эффективный с точки зрения доставки лекарственного вещества на слизистую оболочку глотки препарат.

Материал и методы

Объектами исследования были 5 препаратов торговой марки Каметон, выпускающихся в форме ДА и ДС разными производителями: ООО «Фирма «ВИПСМЕД» (РФ), ЗАО «Алтайвитамины» (РФ), ОАО «Самарамедпром» (РФ), АО «Фармстандарт» (РФ), ООО «Эско-фарм» (Армения).

Измерение динамических характеристик распыления и дисперсного состава распыла проводили методом теневой фотографии с цифровой обработкой изображений с помощью системы ПОЛИС. По ранее описанным методикам [6] были проведены 2 серии измерений в двух повторностях каждая: первая серия — с низким оптическим увеличением и высокой частотой съемки — для диагностики структуры и динамики факела распыла, вторая — с высоком оптическим увеличением — для измерения размеров дисперсных частиц в распыле. По итогам экспериментов сняты видеоролики, показывающие весь процесс распыления. Визуализация проводилась с частотой 5000 кадров в секунду и коэффициентом увеличения 0,043 мм/пиксель. Измерялись следующие характеристики: общая длительность распыла Т — как время от момента начала распыла до полного прекращения подачи жидкости; длительность отдельных стадий активации распыла: начальной (Т_нач), основной (Т_осн) и завершающей (Т_зав) стадий; угол конуса факела (измерялся по усредненным изображениям основной стадии). «Заселенность» факела спрея каплями характеризовалась формами «полый конус» или «заполненный конус».

Для качественного описания процесса распыления было введено условное деление по углу конуса, длительности распыла и размерам капельной фракции.

Угол: менее 45° — узкий, более 45° — широкий.

Длительность: менее 100 мс — малая, более 100 мс — большая.

Капельная фракция: средний диаметр капель до 10 мкм — мелкая фракция, от 10 до 30 мкм — средняя фракция, более 30 мкм — крупная фракция.

Отмечались особенности распыла и дисперсного состава, такие как асимметричность факела, неравномерность распределения капель внутри факела и т. д.

Результаты и обсуждение

Результаты измерения динамических характеристик распыла и особенности распыления приведены в табл. 1. Таблица 1. Результаты измерения динамических характеристик распыла и особенности распыления препаратов торговой марки Каметон разных производителей Примечание. ДС — дозированный спрей; ДА — дозированный аэрозоль.

Наиболее эффективной формой факела спрея, обеспечивающей широту осаждения капель лекарственного вещества на слизистой оболочке ротовой полости и горла, считается форма широкого полого конуса. Из представленных препаратов такой формой обладает распыл ЛП № 1 и № 4. У ЛП № 2 и № 3 отмечен сходный характер распыления: несмотря на широкий полный угол, измеряемый по внешнему контуру конуса основной стадии, основной объем капель спрея заключен в узком конусе с углом 13—14°. В ЛП № 5 распыл происходит практически без формирования конуса в виде заполненной аэрозольной струи с углом распыла 16°.

Рассмотрение параметра «длительность распыла» показало, что во всех ЛП, за исключением № 5, осуществляется классический для спреев и аэрозолей трехстадийный распыл в виде начальной, основной и завершающей стадий [7], при этом ЛП № 1 и № 4 имеют большую, а № 2 и № 3 — малую длительность. Обращает на себя внимание относительно короткая длительность основной стадии в ЛП № 2, 3 и 4 по сравнению с начальной и завершающей стадиями.

На рис. 1, 2, Рис. 1. Мгновенные изображения распыла спрея Каметон (производитель — ООО «Фирма «ВИПСМЕД») в начальной (а), основной (б) и завершающей (в) стадиях. Рис. 2. Мгновенные изображения распыла спрея Каметон (производитель — ЗАО «Алтайвитамины») в начальной (а), основной (б) и завершающей (в) стадиях. 3, 4 представлены мгновенные изображения распыла спреев торговой марки Каметон в начальной, основной и завершающей стадиях.

У Л.П. Каметон производства АО «Фармстандарт» отмечается образование заполненной аэрозольной струи, начальная и завершающая стадии распыла отсутствуют (рис. 5). Рис. 5. Мгновенное изображение распыла спрея Каметон (производитель — АО «Фармстандарт»).

Как видно из рис. 1—4, Рис. 3. Мгновенные изображения распыла спрея Каметон (производитель — ОАО «Самарамедпром») в начальной (а), основной (б) и завершающей (в) стадиях. Рис. 4. Мгновенные изображения распыла спрея Каметон (производитель — ООО «Эско-фарм») в начальной (а), основной (б) и завершающей (в) стадиях. распыл всех спреев на начальной и завершающей стадиях протекает не в виде мелкодисперсных частиц, а в виде пленки или струи причудливой формы, поэтому масса дозы лекарственного вещества препарата, переносимая в течение этих стадий активации спрея, менее эффективна по сравнению с массой, переносимой мелкодисперсными каплями в основной стадии. Был произведен дополнительный расчет доли длительности основной стадии от общей длительности распыла — так называемая эффективная длительность распыла:

Сравнение Т_эф показало, что наиболее эффективный распыл достигается в ЛП № 1. Данные по измерению размеров дисперсных частиц и распределению частиц по размерам в распылах Л.П. Каметон приведены в табл. 2. Таблица 2. Средние размеры частиц и распределение частиц по размерам в распылах препаратов Каметон (№ п/п соответствует номеру препарата в табл. 1)

Сравнение изученных препаратов по дисперсному составу показало, что ЛП № 1—4 относятся к среднедисперсным аэрозолям по значениям среднего диаметра капель (d

16—18 мкм), а ЛП № 5 — к мелкодисперсным аэрозолям (d

10 мкм). Рассмотрение распределения капель по размерам показывает, что действительно наибольшая массовая доля препарата, переносимая «вредными» мелкими каплями до 10 мкм, — у ЛП № 5 (примерно 6%), в то время как у других ЛП — менее 1%.

В счетном выражении наименьший процент мелких капель генерируется в ЛП № 1 (30%). Максимальная доля капель оптимального для спреев диапазона 10—100 мкм — 70% — также генерируется в ЛП № 1. Малоэффективные капли размерами более 100 мкм отмечены в ЛП № 1—3. Несмотря на их незначительное счетное число (менее 0,5% — менее 5 на 1000 регистрируемых капель), они забирают значительный процент массы дозы ЛП: от 8% у ЛП № 1 до 28% у ЛП № 3.

Обращает на себя внимание очень неравномерное распределение капель по размерам в ЛП № 4: самый большой процент мелких капель (72%), практически отсутствует «золотая середина» для спреев — частицы размерами от 10 до 30 мкм, самый низкий процент (28%) капель оптимального размера 10—100 мкм. Тем не менее самый большой среднемассовый размер частиц — 30 мкм — свидетельствует о том, что наибольшее содержание массы дозы этого ЛП сосредоточено в каплях крупнодисперсного аэрозоля (от 30 до 100 мкм). Такая картина распределения хорошо согласуется с отмеченными особенностями распыления ЛП № 4 — неоднородность заселенности каплями факела — в конусе выделяется несколько «струй» с более крупными каплями и большой плотностью. Таким образом, обобщение данных по дисперсному составу позволяет сделать вывод, что оптимальный дисперсный состав, соответствующий минимальному содержанию мелкой фракции, максимальному содержанию средней и крупной фракций, генерируется в ЛП № 1.

Сравнительный анализ препаратов Каметон 5 разных производителей показал, что наиболее эффективный режим работы распылительной системы упаковки, обеспечивающий наиболее благоприятные условия доставки лекарственного препарата на слизистую оболочку горла, осуществляется в ЛП ООО «Фирма «ВИПСМЕД».

Авторы заявляют об отсутствии конфликта интересов.

Источник